Ципролет таблетки п/п/о 250мг №10

Фармакологическое действие

Ципролет является антимикробным препаратом группы фторхинолонов.
Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль в репродукции бактериальной ДНК.

Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения.

E.coli,Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные) , Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Рlesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae,Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

 Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobaсterium tuberculosis,
Mycobacterium fortuitum.

Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus,Peptostreptococcus) или устойчивы ( Bacteroides).
Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.

плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активен в отношении возбудителей, резистентных, например,

Фармакокинетика:

 Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 мин. Объем распределения - 2-3 л/кг.
Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани.
Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.
Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек
ведут к замедлению выведения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, а также к вспомогательным веществам
(см. раздел «Состав»). Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина из-за клинически значимых побочных эффектов
(гипотензия, сонливость), связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

 эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе);
 выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
нарушение мозгового кровообращения;
органические поражения головного мозга или инсульт;
 психические заболевания (депрессия, психоз);
 почечная недостаточность;
поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» [например, синдром врожденного удлинения интервала QT,

 применение у пациентов пожилого возраста.

Специальные указания

Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями
При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями,
 ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными препаратами. 

Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae,
из-за ограниченной эффективности в отношении возбудителя. 

При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae устойчивыми к фторхинолонам,
следует учитывать локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.
Нарушения со стороны сердца

Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами,
они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. 

Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами,
 удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов I А и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами и антипсихотическими препаратами) – 

 некорректированным дисбалансом электролитов, таким как гипокалиемия или гипомагниемия,
 а также с такими заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных.
При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет,
 большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата. 

кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет),
 связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).

Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность к препарату (см. раздел «Побочное действие»),
 в том числе аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу.
 В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактичеcкого шока.
 В этих случаях применение препарата ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита,
 который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сутки).
 В данной ситуации противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.

При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
При наличии таких симптомов заболеваний печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненный живот, применение ципрофлоксацина следует прекратить.
У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени,
может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.

Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью,
так как возможно обострение симптомов.

При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия),
 иногда билатерально, уже в течение первых 48 часов после начала терапии.

 У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами,
 существует повышенный риск возникновения тендинопатии. 

связанные с приемом хинолонов.
Нервная система

 Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе,
нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт),
в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только после оценки соотношения польза/риск.

При возникновении судорог применение препарата следует прекратить.
 Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин.

 в том числе завершенных (см. раздел «Побочное действие»). Если у пациента развивается одна из этих реакций,
 следует прекратить прием препарата Ципролет® и сообщить об этом врачу.

 гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость,
 пациентам следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение препарата.

В период терапии может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ- светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги, см. раздел «Побочное действие»).
Цитохром Р450

так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином,
 может вызвать специфические нежелательные реакции.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы,
необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост,
 что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Состав

Каждая таблетка 250 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 291,106 мг, эквивалентно ципрофлоксацину 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 50,323 мг, целлюлоза микрокристаллическая 7,486 мг, кроскармеллоза натрия 10,000 мг, крахмал кукурузный 7,571 мг, кремния диоксид коллоидный 5,000 мг, тальк 5,000 мг, магния стеарат 3,514 мг. Оболочка: гипромеллоза (6 cps) 4,800 мг, сорбиновая кислота 0,080 мг, титана диоксид 2,000 мг, тальк 1,600 мг, макрогол-6000 1,360 мг, полисорбат-80 0,080 мг, диметикон 0,080 мг.

Показания

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами. 
Взрослые
- инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется назначать при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp.,
Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками;
- инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки;
- инфекции глаз;
- инфекции почек и/или мочевыводящих путей;
- инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит; 
- инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит);
- инфекции кожи и мягких тканей; 
- сепсис;
- инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты или пациенты с нейтропенией);
- селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;
- профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis);
- профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.
Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных препаратов. 
Дети 
- лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; 
- профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения ципрофлоксацина у беременных не установлена.
 Однако на основании результатов исследований на животных нельзя полностью исключить вероятность неблагоприятного
 воздействия на суставные хрящи новорожденных, в связи с этим ципрофлоксацин не следует назначать беременным женщинам. 

 Ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко.
Из-за потенциального риска повреждения суставных хрящей новорожденных, ципрофлоксацин не следует назначать кормящим женщинам.

Курс приема и дозировка

Доза Ципролета зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек.

При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей назначают по 250 мг 2 раза/сут, а в тяжелых случаях - по 500 мг 2 раза/сут.

При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей средней тяжести - по 250 мг 2 раза/сут, а в более тяжелых случаях - по 500 мг 2 раза/сут.

Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием препарата Ципролет® в дозе 250-500 мг.

При гинекологических заболеваниях, энтеритах и колитах с тяжелым течением и высокой температурой, простатитах,

остеомиелитах назначают по 500 мг 2 раза/сут (для лечения обычной диареи можно применять в дозе 250 мг 2 раза/сут).

Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 2 дня после исчезновения симптомов болезни.

Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Взаимодействие

При одновременном применении Ципролета с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

Одновременный прием Ципролета и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови,

за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению T1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния,

может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном применении Ципролета и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.

При одновременном применении Ципролета и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные реакции классифицировали следующим образом:
 «очень часто» (>1/10 назначений), «часто» (1/10 – 1/100 назначений),
 «нечасто» (1/100 – 1/1000 назначений), «редко» (1/1000 – 1/10 000 назначений),
«очень редко» (< 1 / 10 000 назначений), «часто неизвестна».

• Нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений и частота которых не оценивалась,
•  обозначены «неизвестно».
• Инфекционные и паразитарные заболевания
• Нечасто – микотические суперинфекции; редко – псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным смертельным исходом).
• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
• Нечасто – эозинофилия; редко – лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия;
• очень редко – гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).
• Нарушения со стороны иммунной системы
• Редко – аллергические реакции, аллергический отек / ангионевротический отек;
• очень редко – анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.
• Нарушения со стороны обмена веществ и питания
• Нечасто – снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко – гипергликемия, гипогликемия.
• Нарушения психики
• Нечасто – психомоторная гиперактивность / ажитация; часто – спутанность сознания и дезориентация, тревожность,
• Нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (усиление поведения с целью самоповреждения,
• Такое как суицидальные поступки/ мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации;
• Очень редко – психотические реакции (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки / мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид).
• Нарушения со стороны нервной системы
• Нечасто – головная боль, головокружение, нарушение сна; редко – парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко – мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика);
• Частота неизвестна – периферическая нейропатия и полинейропатия.
• Нарушения со стороны органа зрения
• Редко – расстройства зрения; очень редко – нарушение цветового восприятия.
• Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
• Редко – шум в ушах, потеря слуха; очень редко – нарушения слуха.
• Нарушения со стороны сердца
• Редко – тахикардия; частота неизвестна – удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа «пируэт») *.
• Нарушения со стороны сосудов
• Редко – вазодилатация, снижение артериального давления, ощущение «прилива» крови к лицу; очень редко – васкулит.
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
• Редко – нарушение дыхания (включая бронхоспазм).  
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
• Часто – тошнота, диарея; нечасто – рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко – панкреатит.
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
• Нечасто – повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина;
• редко – нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко – некроз тканей печени
•  (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
• Нечасто – сыпь, зуд, крапивница; редко – фотосенсибилизация, образование волдырей;
•  очень редко – петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема,
•  синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема),
• в том числе потенциально угрожающий жизни синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в том числе потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна – острая генерализованная пустулезная экзантема.
• Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
• Нечасто – артралгия; редко – миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги;
• очень редко – мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
• Нечасто – нарушение функции почек; редко – почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения
• Часто – реакции в месте инъекции; нечасто – болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка;
• Редко – отеки, потливость (гипергидроз); очень редко – нарушение походки.
• Лабораторные и инструментальные данные

   Нечасто – повышение активности щелочной фосфатазы в крови; редко – изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна – повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих антагонисты витамина К.* - чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT.

• Частота развития следующих нежелательных реакций при внутривенном введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при внутривенном введении препарата с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме препарата внутрь:
• Часто – рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сыпь.
• Нечасто – тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии,
•  судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления,
• обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки.
• Редко – панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния,
• нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.
• Дети – у детей часто сообщалось о развитии артропатий.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Форма выпуска