Лоратадин-ВЕРТЕКС таблетки 10мг №30

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лоратадин – активное вещество лекарственного препарата Лоратадин – ВЕРТЕКС – представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.

Антигистаминный эффект развивается через 30 минут после приема внутрь, достигает максимума через 8-12 ч от начала действия и длится более 24 ч.

Лоратадин не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не оказывает клинически значимого антихолинергического и седативного действия, то есть не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или электрокардиографии. Прием лоратадина не приводит к удлинению интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к H2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) лоратадина в плазме крови – 1-1,5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина – 1,5-3,7 ч. Прием пищи увеличивает Tmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Cmax) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Cmax лоратадина возрастает у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.

Распределение

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Лоратадин имеет высокую степень (97-99 %), а его активный метаболит – умеренную степень (73-76 %) связывания с белками плазмы крови. Равновесные концентрации лоратадина и метаболита в плазме крови достигаются на пятые сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина) при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 и, в меньшей степени, изофермента цитохрома P450 CYP2D6.

Выведение

Выводится через почки (приблизительно 40 % принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42 % принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема препарата. Менее 1 % активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема препарата. Период полувыведения (T1/2) лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8,4 ч), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T1/2 лоратадина у пациентов пожилого возраста составляет от 6,7 до 37 ч (в среднем 18,2 ч), а дезлоратадина – от 11 до 39 ч (в среднем 17,5 ч).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов  с  алкогольным  поражением  печени  Cmax  и  площадь  под  кривой

«концентрация – время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. При этом T1/2 лоратадина и T1/2 его активного метаболита возрастают с увеличением тяжести заболевания.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с хроническими заболеваниями почек Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией почек. При этом T1/2 лоратадина и T1/2 его активного метаболита не отличаются от таковых у здоровых пациентов.

Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита

Противопоказания

• непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет и масса тела менее 30 кг;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

• тяжелые нарушения функции печени;
• беременность.

Состав

Одна таблетка содержит: действующее вещество: лоратадин – 10,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 97,6 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 28,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) – 3,0 мг; кальция стеарат – 1,4 мг.

Показания

• сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит – устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями – чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения;
• хроническая идиопатическая крапивница.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена.

Применять препарат в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Курс приема и дозировка

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Взрослым, в том числе пожилым, и подросткам старше 12 лет рекомендуется прием препарата Лоратадин – ВЕРТЕКС в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Детям в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела более 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначить уменьшенную дозу препарата: 10 мг (1 таблетка) через день.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста и у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Взаимодействие

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата Лоратадин – ВЕРТЕКС . Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме крови, но это повышение не является клинически значимым, в том числе по данным ЭКГ.

Побочные действия

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших лоратадин, более часто, чем в группе плацебо («пустышки»), наблюдались головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %), утомляемость (1 %).

В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо, встречались у 2 % пациентов, принимавших лоратадин.

У взрослых при применении лоратадина более часто, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6 %), сонливость (1,2 %), повышение аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %). Кроме того, в пострегистрационном периоде имелись очень редкие сообщения (< 1/10000) о головокружении, утомляемости, сухости во рту, желудочно-кишечных расстройствах (тошнота, гастрит), аллергических реакциях в виде сыпи, анафилаксии, включая ангионевротический отек, алопеции, нарушении функции печени, ощущении сердцебиения, тахикардии, судорогах и увеличении массы тела.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не   указанные   в инструкции, сообщите об этом врачу.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Форма выпуска