Ксефокам рапид таблетки п/п/о 8мг №12

Фармакологическое действие

Фармгруппа: НПВП.

Фармдействие

 Ксефокам рапид - НПВС. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.

Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиоидных действием. Ксефокам Рапид не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание
Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.

Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Cmax лорноксикама в плазме крови при применении препарата Ксефокам Рапид выше, чем при применении препарата Ксефокам таблетки и эквивалентна Cmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парантерального введения. Абсолютная биодоступность для таблеток Ксефокам Рапид составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Эффекта "первого прохождения" через печень не наблюдается.

Одновременный прием лорноксикама с пищей снижает Cmax в плазме на 30%. Время достижения Cmax увеличивается с 1.5 ч до 2.3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%.

Распределение
Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Лорноксикам не кумулирует после многократного приема в рекомендуемых дозах.

Метаболизм
В плазме лорноксикам обнаруживается в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита. Гидроксилированный метаболит фармакологической активности не проявляет. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении концентрации лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам не вызывает индукции печеночных ферментов.

Выведение
T1/2 составляет 3-4 ч.

Около 2/3 дозы выводится через печень и 1/3 - почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Одновременный прием с антацидами не оказывает эффекта на фармакокинетику лорноксикама. У лиц старческого возраста системный клиренс снижен на 30-40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Противопоказания

• желудочно-кишечные кровотечения;
• кровоизлияние в головной мозг (в т.ч. при подозрении);
• активная пептическая язва или рецидив пептической язвы в анамнезе;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л);
• выраженная тромбоцитопения;
• тяжелая сердечная недостаточность и гиповолемия;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта);
• повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту.

С осторожностью и только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на желудочно-кишечные язвы и кровотечения, при почечной недостаточности, нарушениях свертывания крови, заболеваниях печени (например, при циррозе печени), в течение длительного времени (более месяца), пациентам преклонного возраста (65 лет и старше), а также пациентам с массой тела менее 50 кг и после хирургического вмешательства.

Специальные указания

Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.

Одновременное назначение Н2-блокаторов, омепразола, синтетических аналогов простагландинов позволяет снизить риск ульцерогенного действия лорноксикама.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Состав

1 таб.: лорноксикам 8 мг Вспомогательные вещества: кальция стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия гидрокарбонат, гидроксипропилцеллюлоза однозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат. оболочки: пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, гипромеллоза. 

Показания

Кратковременное лечение болевого синдрома при травмах и после оперативных вмешательств; альгодисменоррея; люмбоишиалгия.

Симптоматическая терапия ревматоидного артрита и остеоартроза.

Курс приема и дозировка

Для приёма внутрь и их следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости.

Специального подбора дозы для престарелых пациентов не требуется при отсутствии недостаточности функции почек или печени, в случае которых суточную дозу следует уменьшить.

Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.

Для приёма лорноксикам следует назначать в дозах 8 мг, и суточная доза не должна превышать 16 мг.

Взаимодействие

При одновременном приеме препарата Ксефокам Рапид с антикоагулянтами и ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения); с производными сульфонилмочевины - возможно усиление гипогликемического эффекта; с другими НПВС - повышение риска нежелательных реакций.

При одновременном приеме Ксефокам Рапид снижает эффективность "петлевых" диуретиков; может уменьшать действие ингибиторов АПФ.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение максимальной концентрации лития и, следовательно, возможно усиление нежелательных эффектов, вызываемых литием.

Ксефокам Рапид повышает концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке.

При одновременном приеме с циметидином наблюдается повышение концентрации лорноксикама в плазме (взаимодействия между препаратом Ксефокам Рапид и ранитидином или препаратом Ксефокам Рапид и антацидами не обнаружено).

Ксефокам Рапид снижает почечный клиренс дигоксина.

Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию лорноксикама в плазме крови, ингибиторы микросомальных ферментов могут усиливать выраженность побочных эффектов.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: часто (≥1% и Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; редко - запоры, дисфагия, сухость во рту, метеоризм, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, пептические язвы, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, геморроидальное кровотечение, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ухудшение аппетита.

Около 16% пациентов (в случае длительного лечения 20-25% пациентов) могут испытывать нежелательные реакции, связанные с ЖКТ.

Со стороны системы кроветворения: редко - изменения формулы крови, патологические изменения крови, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, повышение или снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, головная боль; иногда - бессонница, недомогание, слабость, приливы; редко - сонливость, парестезии, тремор, нарушения вкуса, возбуждение, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм, кашель, риниты.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - увеличение содержания азота мочевины и креатинина в крови, нарушение мочеиспускания, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, тубулярный некроз почек или нефротический синдром.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, судороги мышц голеней.

Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивиты, нарушения зрения, звон в ушах.

Дерматологические реакции: редко - высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок).

Прочие: редко - изменение массы тела.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Форма выпуска