КардиАСК таблетки кишечнораствор, п/п/о 50мг №30х1

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Код ATX: B01АС06.

Фармакодинамика 
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. В высоких дозах АСК также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сысоротке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа.

Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. 

АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. 

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства).

В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
• Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости АСК и других НПВП.
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения).
• Желудочно-кишечное кровотечение.
• Геморрагический диатез.
• Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более.
• Беременность (I и III триместр) и период лактации.
• Детский возраст до 18 лет.
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.).
• Выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью).
• Хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA).
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

• При подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
• При наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений.
• При нарушении функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью).
• При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин.).
• При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства).
• Во II триместре беременности.
• При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), так как АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.

Специальные указания

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). 

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства (необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде. 

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у Предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении его пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты. 

При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. 

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной кишечнорастворимой оболочкой содержит: Активные вещества: ацетилсалициловая кислота 50 мг и 100 мг; Вспомогательные вещества: кислота стеариновая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (сахар молочный), касторовое масло гидрогенизированное, повидон (пласдон К-90 или коллидон 90 F), полисорбат (твин-80), целлюлоза микрокристаллическая; Вспомогательные вещества для получения пленочной кишечнорастворимой оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (колликут МАЕ 100Р), макрогола и поливинилового спирта сополимер (колликут IR), коповидон (пласдон Эс-630), триэтилцитрат, тальк, титана диоксид.

Показания

• первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
• нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;
• профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
• профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
• профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Курс приема и дозировка

Таблетки препарата КардиАСК желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Таблетки КардиАСК® принимаются 1 раз в сутки. КардиАСК® предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. 

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 50-100 мг/сутки. 

Профилактика повторного инфаркта миокарда, стабильная и нестабильная стенокардия: 50-100 мг/сутки. 

Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): 50-100 мг/сутки. 

Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 50-100 мг/сутки. 

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 50-100 мг/сутки. 

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 50-100 мг/сутки.

Взаимодействие

КардиАСК® при одновременном применении усиливает действие следующих лекарственных средств: 

- метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы, также сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения; 

- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы; 

- тромболитических и антиагрегантов (тиклопидина); 

- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции; 

- гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы; 

- вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы. 

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения. При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем наблюдается аддитивный эффект и повышается риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения. 

ACK ослабляет действие урикозурических препаратов - бензбромарона (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается, дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия), диуретиков (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках). Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, боли в животе; редко - язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз. 

Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов, редко - анемия. 

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок. 

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Форма выпуска