Флуконазол капсулы 150мг №1

Фармакологическое действие

Противогрибковое.
Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных: Candida spp, Cryptococcus neoformans, Microsporum spp, Trichophyton spp.
Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные: Вlastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Histoplasma capsulatum.

Противопоказания

Одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QТ; повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям; детский возраст (до 6 мес).

Состав

1 капсула содержит активное вещество:

1. флуконазол 50 мг или 150 мг.

Вспомогательные вещества:

• крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон);
• кремния диоксид коллоидный (аэросил);
• натрия лаурилсульфат;
• кальция стеарат;
• лактоза.

Капсулы твердые желатиновые:

• для дозировки 50 мг - желатин;
• титана диоксид;
• краситель азорубин;
• краситель солнечный закат желтый и для дозировки 150 мг - желатин;
• титана диоксид.

Показания

Курс приема и дозировка

Внутрь, в зависимости от показаний суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения - 1 раз/сут.
1.Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций: в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут.Продолжительность лечения обычно 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
2.При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. Доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
3.При орофарингеальном кандидозе назначают по 50-100 мг 1 раз/сут, продолжительность лечения - 7-14 дней. У больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
4.При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
5.При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.
6.Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии - по 150 мг 1 раз в неделю.
7.При вагинальном кандидозе принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес.
8.При баланите, вызванном Саndida - однократно в дозе 150 мг внутрь.
9.Для профилактики кандидоза доза составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.
Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
10.При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
11.При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед., некоторым больным требуется третья доза 300 мг в нед., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.
12.При онихомикозе доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания не инфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес. и 6-12 мес. соответственно.
13.При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет.
Длительность терапии определяют индивидуально и может составлять:
11-24 мес. при кокцидиомикозе;
2-17 мес. при паракокцидиомикозе;
1-16 мес при споротрихозе;
3-17 мес при гистоплазмозе.
14.При нарушениях функции почек при однократном приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг.
Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100 % рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
15.Применение в педиатрии.
При кандидозе слизистых оболочек доза составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых).

Взаимодействие

При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени.
Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид , глипизид , толбутамид ) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемизирующих средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме .
Комбинация с рифампицином приводит к снижению концентрации на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Применение флуконазола  в дозе 200 мг/сут и циклоспорина у больных с пересаженной почкой приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
Прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы, поэтому больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина , сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота , диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко - нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз , аспартатаминотрансфераз , повышение активности щелочной фосфатазы ).
Со стороны нервной системы: головная боль, редко судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.